Kisqali（ribociclib）是諾華公司研發的壹款新型口服靶向抗癌藥物，該藥已獲得美國FDA的批準，可聯合芳香酶抑制劑，作為壹種初始內分泌療法，用於壹線治療絕經後女性激素受體陽性/人類表皮生長因子受體2陰性（HR+/HER2-）晚期或轉移性乳腺癌患者。
Kisqali可以選擇性抑制細胞周期蛋白依賴性激酶4/6（CDK4/6），恢復細胞周期控制，阻斷腫瘤細胞增殖。CDK4/6是細胞周期的關鍵調節因子，能夠觸發細胞周期從生長期（G1期）向DNA復制期（S1期）轉變。臨床前數據表明，CDK4/6和ER信號雙重抑制具有協同作用，並能夠抑制G1期ER+乳腺癌細胞的生長。
ribociclib的獲批主要是基於壹項關鍵性III期臨床研究MONALEESA-2的積極數據。該研究入組的668名受試者均為既往未接受系統治療控制其晚期病情的絕經後女性激素受體陽性/人類上皮生長因子受體陰性（HR+/HER2-）晚期或轉移性乳腺癌患者。
這項研究主要目的在於評估ribociclib+來曲唑（letrozole）組合療法相對於來曲唑單藥治療的療效和安全性。在研究中，受試者們以1：1的比例隨機分配至ribociclib（600mg/天，治療3周，停藥壹周）或安慰劑，同時各組配合來曲唑（2.5mg/天）治療。
壹項既定中期分析顯示，與來曲唑（letrozole）相比，ribociclib+來曲唑聯合治療使疾病進展或死亡風險顯著降低44%，在中期分析時，ribociclib+來曲唑聯合治療組有超過壹半的患者仍然存活且疾病無進展，因此中位PFS無法確定（95%CI:19.3個月-未達到），來曲唑單藥治療組中位PFS為14.7個月（95%CI:13.0-16.5個月）。額外隨訪11個月的數據顯示，ribociclib+來曲唑聯合治療組中位PFS為25.3個月，來曲唑單藥治療組中位PFS為16.0個月。
MONALEESA-2研究的數據對於這種嚴重類型（HR+/HER2-）的乳腺癌女性患者群體而言有著非常重大的意義。以上研究的結果證明了，ribociclib這樣的CDK4/6抑制劑聯合壹種芳香酶抑制劑的組合方案，應該用作臨床上HR+/HER2-晚期乳腺癌初始治療的壹種新的標準護理方案。
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