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药品名称：
GIORTIF
药品别名：阿法替尼
批准日期：
研发公司：勃林格殷格翰公司
适应症：適用於晚期非小細胞肺癌(NSCLC)的一線治療及HER2陽性的晚期乳腺癌患者。
剂 型：片剂
型号规则：40mg
药品详情
【藥品簡介和機理】
阿法替尼是一種口服藥物，是表皮生長因子受體(EGFR)和人表皮受體2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制劑。
阿法替尼為不可逆轉的ErbB家族阻斷劑，能抑制信息傳導和阻隔與癌細胞生長和分裂相關的主要通道。由於通過ErbB家族信息傳導機制可由多個同二聚體跟異二聚體引發，所以同時抑制多個ErbB家族成員(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4)，能較有效地中斷下游信息傳導。
癌細胞中ErbB家族的運作經常失調。當控制細胞生長機制的因子過度表現或運作異常，可能引發各種實質固態腫瘤。受體過度表現會刺激細胞內部信息傳導超越正常水平，引致不受控的腫瘤細胞增長、遷移和轉移及抑制其凋亡。引發以上細胞信息傳導異常的情況有以下各種不機制﹕受體變異(例如﹕肺癌腫瘤EGFR變異)、受體過度表達(例如﹕乳癌腫瘤HER2過度表達)或配體過度表達。
【適應症】
適用於晚期非小細胞肺癌(NSCLC)的一線治療及HER2陽性的晚期乳腺癌患者。
【規格】
20mg，30mg和40mg片劑。
【推薦用法用量】
GILOTRIF的推薦劑量是40mg口服，每天1次，直至疾病進展或患者不能耐受。在餐前至少1小時或餐後2小時服用GILOTRIF。
【不良反應】
最常見的毒副作用是腹瀉、皮疹、噁心、高血壓、厭食、無癥狀的QT間期延長和蛋白尿。
隨着劑量增加，可能出現低磷酸鹽血症、毛囊炎、轉氨酶升高、非特異性腸梗阻、血小板減小、充血性心衰、深靜脈血栓、肺栓塞等。最常見的劑量限制性毒性(DLTs)是腹瀉、高血壓和皮疹。
【警告和注意事項】
1、腹瀉：腹瀉可能導致脫水和腎衰。對嚴重和對抗腹瀉藥物無反應患者不給GILOTRIF。
2、大皰和剝脫性皮膚疾病： 0.15%患者中生嚴重大皰、起泡和去角質病變。對威脅生命的皮膚反應應終止藥物。對嚴重和延遲皮膚反應暫不給GILOTRIF。
3、間質性肺病(ILD)：在1.5%患者中發生。對肺癥狀急性發作或惡化不給GILOTRIF。如被診斷ILD終止GILOTRIF。
4、肝毒性：在0.18%患者中發生致命性肝損傷。需定期肝功能監視。對肝功能受損嚴重或惡化暫停或終止GILOTRIF。
5、角膜炎：在0.8%患者中發生。
6、胚胎胎兒毒性：可致胎兒危害。忠告女性該葯對胎兒有潛在危害和建議高效避孕。
【藥物相互作用】
若與P-gp抑制劑同用會增加阿法替尼藥物濃度，若患者不能耐受應將阿法替尼劑量減少10mg/d；而同時使用P-gp誘導劑則會降低阿法替尼藥物濃度，若能耐受可增加10mg/d的劑量。
【特殊人群使用】
哺乳婦女應停葯或停止哺乳。
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