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前列腺癌 / 艾去適(磷酸雌莫司汀膠囊)
[ 人气:119 | 日期: 2017-09-11 | 返回 | 打印 ]
艾去適(磷酸雌莫司汀膠囊)

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药品名称:艾去適(磷酸雌莫司汀膠囊)
药品别名:磷酸雌莫司汀膠囊
批准日期:
研发公司:
适应症:Actavis Italy S.p.A
剂 型:胶囊
型号规则:硬膠囊140mg/片。
药品详情
【功能與主治】

艾去適(磷酸雌莫司汀膠囊)適應症爲晚期前列腺癌,尤其爲激素難治性前列腺癌,對于預後因素顯示對單純激素療法療效差的患者,可作爲一線治療。
 
【型號與規格】

硬膠囊140mg/片。
 
【用法與用量】

劑量範圍爲每公斤體重7-14mg(每日4-8 粒膠囊),分2 或3 次服用。建議初 始劑量爲至少每公斤體重10mg,4-6 粒膠囊。應至少在餐前一小時或餐後二小時 以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含鈣、鎂、鋁的藥物(例如抗酸劑)不能與本品同 時服用。若在給藥後4-6 周觀察無效,應撤藥。
 
【臨床研究】

藥理作用:
 
磷酸雌莫司汀是具有雙重作用機制的抗前列腺癌的藥物,對治療 晚期前列腺癌有效。
 
其整個分子爲抗有絲分裂劑,氨基甲酸酯水解後,代謝物介導釋 放的雌激素發揮抗促性腺激素作用。輕度的臨床副反應是由于雌莫司 汀與腫瘤組織中的蛋白質結合,導致藥物在靶部位積聚。磷酸雌莫司 汀還具有輕微的雌激素和抗性腺激素性質。
 
通常治療劑量下本品幾乎不會産生骨髓抑制。本品對既往沒有接 受藥物治療的病人和對常規激素治療無效的病人均有效。
 
毒理研究:
 
小鼠和大鼠口服磷酸雌莫司汀的LD50 超過2000mg/kg,靜脈注射 時小鼠和大鼠的LD50 分別是440mg 和192mg/kg, 狗的LD50 爲 400mg/kg-800mg/kg。單次給藥後, 主要靶部位爲血液淋巴系統、內 分泌系統和雌、雄性的生殖器官。
 
對大鼠、狗和猴子進行了重複給藥後的毒性研究。上述動物口服 和靜脈注射磷酸雌莫司汀後的主要靶部位爲血液淋巴系統、內分泌系 統和雌、雄性生殖器官。在狗和猴靶器官上産生的改變主要與該化合 物的雌激素作用有關,而大鼠同時表現出雌激素和細胞毒作用。尚無 磷酸雌莫司汀生殖和致癌性方面的研究, 亦無完整的致突變性研究。 不過,如其它雌激素和抗有絲分裂劑一樣,磷酸雌莫司汀對生殖器官 的毒性和潛在的致突變和致癌性亦應予注意。
 
【注意事項】

磷酸雌莫司汀膠囊應慎用于具有血栓性靜脈炎、血栓形成或血栓栓塞病史 的患者,尤其是與雌激素治療相關時。也應慎用于有腦血管及冠狀動脈疾病的患 者。[u]糖耐量[/u]-由于糖耐量可能降低,當接受本品治療時,糖尿病患者應仔細監測。 [u]血壓上升[/u]-由于可能出現高血壓,應定期測量血壓。[u]體液潴留[/u]-接受本品治療的 病人有報道出現已存在的或初發的周圍性水腫加劇,充血性心髒疾患加劇;體液 潴留還可能影響一些其它症狀,如癫痫、偏頭痛或腎功能不全,因此需要仔細觀 察。[u]鈣/磷代謝[/u]-因爲本品可能影響鈣和磷代謝,故與高血鈣症有關的骨代謝疾 病患者應慎用,腎功能不全的患者也應慎用。當患者有肝功能損害時,本品可能 代謝不良,應慎用于此類患者。並應定期檢查患者的肝功能。
 
注意:由于含雌激素的藥物可影響相關的內分泌系統及肝功能,所以相應 的實驗室指標也會受影響。
 
免疫抑制效應/感染易感性增加-對于接受化療藥物包括雌莫司汀而導致免疫妥協的患者,接種活疫苗或者減毒活疫苗可能會産生嚴重或致命的感染。正在接受雌莫司汀治療的患者應該避免接種活疫苗。可以接種死疫苗或者滅活疫苗,但是對這些疫苗的免疫應答可能會降低。
 
與大多數抗腫瘤免疫抑制劑相同,本品在動物中和特定實驗條件下顯示有致癌性。此外,即使Ames實驗未顯示磷酸雌莫司汀有任何致突變作用,但已發現雌二醇及氮芥均能致突變。應定期進行全血細胞計數及肝功能檢查。
 
對駕駛和操作機器的能力的影響
未見有對患者操作機器和駕駛能力産生負面影響的報道。
 
配伍禁忌
膠囊:當存在鈣、鎂或鋁鹽時,磷酸雌莫司汀會産生沈澱。

【不良反應及禁忌】

最常見的不良反應包括男子女性化乳房和陽痿;惡心/嘔吐;體液潴留/水腫。最爲嚴重的不良反應包括:血栓栓塞、缺血性心髒病和充血性心衰,罕見的爲血管神經性水腫。
 
報道的不良反應按MedDRA 系統器官分類如下:
血液和淋巴系統異常:貧血、白細胞減少和血小板減少罕見
免疫系統異常:超敏反應
代謝和營養異常:體液潴留
精神異常:意識混亂和抑郁罕見
神經系統異常:頭痛和昏睡罕見
心髒異常:充血性心力衰竭、缺血性心髒病、心肌梗塞
血管異常:高血壓、血栓栓塞
胃腸道異常:惡心和嘔吐、腹瀉(尤其在治療的最初2 周)
肝膽異常:肝功能受損
皮膚和皮下組織異常:過敏性皮疹
血管神經性水腫(Quincke 水腫,喉部水腫)罕見。在多數報道的事件中,包括一例致死性的,患者同時服用了ACE 抑制劑。如本品治療時出現血管神經性水腫,應立即停藥。
肌肉骨骼和結締組織異常:肌肉無力罕見
生殖系統和乳房異常:男子女性化乳房、陽痿
曾有報道罕見的血中轉氨酶和膽紅素水平一過性升高。
 
【禁忌】

磷酸雌莫司汀膠囊不能用于下列患者
·已知對雌二醇或氮芥類藥物過敏
·既往嚴重的白細胞減少和/或血小板減少
·嚴重的肝髒疾病
·嚴重的心血管疾病:缺血性、血栓栓塞性或體液潴留引發的並發症
 
【孕婦用藥】

已知雌二醇及氮芥均能致突變,故正在進行治療的男性應采取避孕措施。
 
懷孕和哺乳期婦女不適用。
 
【兒童用藥】

本品禁用于兒童。

【藥品相互作用】

有報道,雌激素可能通過抑制代謝而增加三環類抗抑郁藥的療效和毒性。 牛奶、奶制品及含鈣、鎂、鋁的藥物則可能影響本品的吸收,故應避免同時服用。 其相互作用的機制爲雌二醇氮芥與多價的金屬離子可形成不溶性的鹽。磷酸雌莫 司汀膠囊可能與ACE 抑制劑産生相互作用,導致血管神經性水腫的發生率增加。 配伍禁忌:當存在鈣、鎂或鋁鹽時,磷酸雌莫司汀會産生沈澱。
 
【貯藏】

25℃ 以下, 遮光貯藏。置于兒童不可及處。
 
【生産廠家】

Actavis Italy S.p.A